布洛芬缓释胶囊的制备与释放度测定

人气指数:点发布时间:2013-08-04 10:23 来源：http://www.zgqkk.com 作者：王宁，火跃芳，仇凡，

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布洛芬缓释胶囊系非甾体类抗炎药，抑制体内炎症刺激的活性物质白细胞和溶酶体的释放，使人体局部组织的痛觉冲突减少，痛觉受体的敏感降低，具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用，镇痛作用较强，胃肠道副作用轻。布洛芬缓释胶囊制备成膜控球型缓释微丸，其缓释剂型可使药物在体内逐渐释放，每服用一次可持续12小时止痛。本研究在对处方工艺筛选的基础上，与已上市产品芬必得（布洛芬缓释胶囊，规格0.3g，中美史克天津制药有限公司生产）作释放特性对比，计算相似因子确定其体外释放行为的相似性。表明膜控球型缓释微丸作为布洛芬缓释胶囊新剂型具有应用价值。
2011年盐城市科技计划项目 yk2011124
1  材料与方法
1.1主要试剂  布洛芬原料药（山东新华制药股份有限公司，批号0901017，含量99.9%）、微晶丸芯(法国NP-MCC，Ethispheres®)、尤特奇RL100（德国德固赛中国投资有限公司）、聚维酮K30（湖州展望化学药业有限公司），芬必得（中美天津史克制药有限公司，批号11080602），布洛芬对照品（教育学论文中国药品生物制品检定所，批号100179-200303，含量98.8%）
1.2主要仪器  DPL-1多功能制粒包衣机（重庆精工药械）、ZRS-8G智能溶出仪（天津天大天发科技有限公司）、Agilent1200高效液相色谱仪（美国Agilent公司）。
1.3布洛芬缓释胶囊制备  在多功能制粒包衣机中，将布洛芬300 g溶解于2%聚维酮K30药用乙醇溶液500 ml的布洛芬药液喷雾到微晶丸芯100 g上，干燥后制得布洛芬药丸。再将布洛芬药丸喷雾包覆尤特奇RL100药用乙醇溶液100 ml的缓释层溶液，干燥后制得布洛芬缓释微丸。按规格灌装胶囊，制得布洛芬缓释胶囊。
1.4布洛芬缓释胶囊释放度试验  按照释放度测定法（《中国药典》2010年版附录V D），采用溶出度测定法第一法，以pH值为6.0±0.05）磷酸盐缓冲液，经1小时、2小时、4小时与7小时，取出溶出液，以高效液相色谱法测定，十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，醋酸钠缓冲液－乙腈（40：60）为流动相，检测波长为263 nm，测定并绘制体外释放曲线。
2  结果
2.1线性关系  布洛芬浓度与峰面积的线性方程为A=291.11C+1.0146（r=0.9998），工作曲线在37.79 μg/ml-377.9 μg/ml浓度范围内，布洛芬浓度与相应峰面积呈良好线性关系，符合要求。
2.2精密度试验  取布洛芬缓释胶囊6粒，依照布洛芬缓释胶囊释放度测定法项下含量测定方法，配制6份样品溶液，6粒测定结果的RSD为1.08% ，表明布洛芬缓释胶囊含量测定法重复性良好。
表1  精密度试验结果
Tab.1 Results of the precision tset

样品	样1	样2	样3	样4	样5	样6	平均值%	RSD%
测定值	99.36	100.4	99.81	98.68	101.2	98.31	99.63	1.08

2.3释放度均一性试验取布洛芬缓释胶囊6粒，依照布洛芬缓释胶囊释放度测定方法，6粒样品在规定时间内表现出良好的释放特性，释放趋势保持一致，释放曲线基本吻合。
表2 释放度均一性试验结果
Tab.2 Results of release degree of homogeneity test

时间（h）	样1	样2	样3	样4	样5	样6	平均值%	RSD%
1	21.62	20.81	21.44	22.37	21.28	21.99	21.58	2.53
2	38.59	38.68	40.37	39.47	37.56	39.26	38.99	2.44
4	65.05	68.01	65.81	67.14	65.07	65.88	66.16	1.79
7	82.71	85.45	82.91	88.53	84.39	85.25	84.87	2.50

2.4溶液稳定性取本品释放度测定试验溶液，分别于0、2、4、6、8、10小时测定，考察其溶液稳定性，测定结果RSD为1.46%，表明本品在10小时内测定溶液稳定性良好。
表3 稳定性试验结果
Tab.4 Results of the stability test

时间（小时）	0	2	4	6	8	10	平均值%	RSD%
测定值	84.65	85.22	86.35	82.61	85.33	84.81	84.83	1.46

2.4释放度回收率试验为达到释放曲线的均衡，选取释放度20%、50%和80%三个释放点进行回收率试验。按处方配比分别精密称取相当于制剂标示量的80%、100%、120%的布洛芬对照品以及处方相应量的空白辅料，制成模拟样品测定，对本方法的准确性进行考察，测定结果平均回收率良好，方法准确性高。
表4 回收率试验结果

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